Théoriquement, la chimiothérapie est un type de traitement qui utilise des substances chimiques, autrement dit des médicaments issus de l’industrie pharmaceutique. Dans ce sens, l’antibiothérapie est une chimiothérapie anti-infectieuse. Cependant, l’usage veut que le terme chimiothérapie soit réservé au traitement médicamenteux du cancer, traitement manié par des chimiothérapeutes, cancérologues que l’on appelle également oncologues.
Les molécules chimiothérapiques peuvent être utilisées comme traitement exclusif, mais, le plus souvent, elles sont associées avec d’autres traitements anticancéreux ; leur rôle est alors dit adjuvant, quand elles interviennent après le traitement principal, ou néo-adjuvant dans le cas inverse.
La chimiothérapie peut être utilisée à titre curatif, préventif ou encore palliatif. Les produits utilisés en première intention définissent la chimiothérapie de « première ligne » ; en cas d’échec, on pourra recourir à une chimiothérapie de deuxième voire de troisième ligne.